Видео обозрение нового снотворного БЕЛСОМРА

Ролик будет в конце, а пока вот данные об этом новом и удивительном снотворном. Также замечу, что доза в той коробочке, которую я показываю всего 10 мг. Да вот ее фотка, собственно.

Видео обозрение нового снотворного БЕЛСОМРА

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ:

Белсомра

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ:

суворексант

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Дозировка 10 мг

Действующее вещество: суворексант 10.00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 40,00 мг, лактозы моногидрат 20,94 мг, целлюлоза микрокристаллическая 41,25 мг, кроскармеллоза натрия 12.50 мг, магния стеарат 0,313 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II зеленый 39К110000 (5,6 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллозу-2910 33.0%, титана диоксид 23,58%, триацетин 8,0%, краситель бриллиантовый голубой алюминиевый лак 0,23%, железа оксид желтый 0,19%.

Дозировка 15 мг

Действующее вещество: суворексант 15,00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 60,00 мг, лактозы моногидрат 31,41мг, целлюлоза микрокристаллическая 61,88 мг, кроскармеллоза натрия 18,75 мг, магния стеарат 0,469 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 39К18561 (8,0 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%, гипромеллозу-2910 33,0%, титана диоксид 24,0%, триацетин 8,0%.

Дозировка 20 мг

Действующее вещество: суворексант 20,00 мг.

Вспомогательные вещества: коповидон 80,00 мг, лактозы моногидрат 41,88 мг, целлюлоза микрокристаллическая 82.50 мг, кроскармеллоза натрия 25.00 мг, магния стеарат 0,625 мг.

Пленочная оболочка: Опадрай II белый 39К18561 (8,8 мг) содержит лактозы моногидрат 35,0%. гипромеллозу-2910 33,0%, титана диоксид 24,0%, триацетин 8,0%.

ОПИСАНИЕ

Дозировка 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, с гравировкой «33» на одной стороне,.

Дозировка 15 мг: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с логотипом компании на одной стороне и гравировкой «325» на другой стороне.

Дозировка 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «335» и логотипом компании на одной стороне, гладкие на другой стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:

снотворное средство.

КОД АТХ: не присвоен.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Суворексант— это высокоселективный обратимый высоко аффинный антагонист орексиновых рецепторов OX1R (Kj 0,55 нмоль/л) и OX2R (Kj 0,35 нмоль/л). Орексиновая нейропептидная сигнальная система является основным механизмом, обеспечивающим состояние бодрствования. Нервные клетки, продуцирующие орексин, расположены в гипоталамусе и влияют на нейроны мозга, ответственные за процесс бодрствования. Суворексант запускает физиологический процесс перехода мозга от состояния бодрствования ко сну путем обратимого блокирования связывания нейропептидов бодрствования (орексинов А и Б) с рецепторами OX1R и OX2R, тем самым подавляя поддержание бодрствования.

Суворексант не обладает прямой фармакологической активностью или способностью связываться (Kj >10 мкмоль/л) с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), серотонина, дофамина, норадреналина. мелатонина. гистамина, ацетилхолина или опиоидными рецепторами.

Влияние препарата Белсомра на QTc интервал

Влияние суворексанта на QTc интервал оценивалось в рандомизированном плацебо- и активно-контролируемом (с моксифлоксацином 400 мг) перекрестном исследовании с участием здоровых добровольцев (n = 53). Анализ исследования приема суворексанта в дозах до 240 мг показал, что верхняя граница одностороннего 95% доверительного интервала для наибольшего скорректированного по плацебо и начальному значению интервала QTc была ниже 10 мс. Таким образом, суворексант не удлиняет интервал QTc вкаких-либо значимых величинах.

Фармакокинетика

В диапазоне доз от 10 мг до 80 мг экспозиция суворексанта- повышается не строго дозопропорционально вследствие снижения абсорбции. Фармакокинетические параметры суворексанта у здоровых добровольцев и пациентов с бессонницей одинаковые.

Всасывание

Максимальная концентрация суворексанта достигается в среднем через 2 ч (в диапазоне от 30 мин до 6 ч) при применении препарата натощак. Средняя абсолютная биодоступность суворексанта в дозе 20 мг составляет 62% (5-95 процентиль: от 55% до 69%).

Прием суворексанта одновременно с жирной пищей приводил к незначительному изменению площади под кривой «концентрация- время» (AUC) или максимальной концентрации (Сmax) и увеличению значения tmax примерно на 1,5 ч. Суворексант можно принимать независимо от приема пищи. Однако для достижения более быстрого эффекта наступления сна суворексант не следует принимать во время или сразу после приема пищи.

Распределение

Средний объем распределения суворексанта составляет приблизительно 49 л. Суворексант активно связывается (>99%) с белками плазмы крови человека и практически не проникает в эритроциты. Суворексант связывается с человеческим сывороточным альбумином и а 1-кислотой гликопротеина.

Метаболизм

Суворексант выводится из организма в основном путем метаболизма, прежде всего с помощью изофермента CYP3A с незначительным участием изофермента CYP2C19. Основными циркулирующими веществами являются суворексант и метаболит гидрокси- суворексант. Не предполагается, что метаболит является фармакологически активным веществом.

Выведение

Основной путь выведения суворексанта через кишечник: около 66% радиоактивномеченной дозы выводилось кишечником и 23% выводилось почками. Суворексант выводится из организма преимущественно в форме метаболитов, при этом в виде неизмененного суворексанта в кале и моче обнаруживалось менее 1% от введенной дозы.

При режиме дозирования 1 раз в сутки системная фармакокинетика суворексанта линейна с кумуляцией дозы, не превышающей двукратную. Равновесное состояние после приема суворексанта один раз в сутки достигается через 3 дня и соответствует среднему значению t1/2 около 12 ч (95% ДИ: от 12 до 13).

Особые группы пациентов

Влияние нарушения функции почек и печени на фармакокинетические параметры суворексанта было изучено в специальных исследованиях фармакокинетики.

Пациенты с нарушением функции почек

Экспозиция суворексанта (выраженная в концентрациях общего и несвязанного суворексанта) была одинаковой у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (почечный клиренс креатинина <30 мл/мин/1,73 м ) и у здоровых добровольцев. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

Экспозиция суворексанта после приема однократной дозы была одинаковой у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и у здоровых добровольцев. Однако кажущийся конечный период полувыведения суворексанта увеличился приблизительно с 15ч (диапазон 10-22 ч) у здоровых добровольцев до 19 ч (диапазон 11-49 ч) у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести. Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Фармакокинетические параметры суворексанта не оценивались у добровольцев с нарушением функции печени тяжелой степени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью), поэтому применение препарата не рекомендуется у данной группы пациентов (см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»).

Возраст, пол, индекс массы тела (ИМТ) и раса

Возраст, пол, ИМТ и раса были включены в популяционную фармакокинетическую модель в качестве факторов, позволяющих определить фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и предсказать экспозицию в популяции пациентов. Влияние пола, ИМТ и расы не привело к клинически значимым изменениям фармакокинетических параметров суворексанта.

Анализ фармакокинетических параметров у здоровых добровольцев и пациентов, как молодых (<65 лет), так и пожилых (>65 лет), показывает, что экспозиция суворексанта была сопоставимой у пожилых после приема препарата в дозе 15 мг и у молодых после приема препарата в дозе 20 мг (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

После приема препарата Белсомра в дозе 40 мг значения AUC и Сmах у женщин выше, чем у мужчин, на 17% и 9% соответственно. Средняя концентрация суворексанта через 9 ч после приема дозы на 5% выше у женщин в диапазоне изучаемых доз (10-40 мг). Коррекция дозы препарата Белсомра в зависимости от половой принадлежности не требуется.

Кажущийся общий клиренс суворексанта обратно пропорционален ИМТ. У пациентов с ожирением значения AUC и Сmах выше на 31% и 17% соответственно по сравнению с таковыми у пациентов без ожирения. Средняя концентрация суворексанта примерно через 9 ч после приема 20 мг на 15% выше у пациентов с ожирением (ИМТ >30 кг/м ) по отношению к таковой у пациентов с нормальным ИМТ (ИМТ <25 кг/м ). Коррекция дозы препарата Белсомра в зависимости от ИМТ не требуется.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Препарат Белсомра показан для лечения бессонницы, характеризующейся затруднениями при засыпании и/или поддержании сна.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Известная повышенная чувствительность к суворексанту или любому другому компоненту препарата (в т.ч. в анамнезе).
  • Нарушение функции печени тяжелой степени.
  • Нарколепсия и катаплексия.
  • Одновременное применение препарата Белсомра с сильными ингибиторами изофермента CYP3A (такими, как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир, саквинавир. нелфинавир. индинавир, боцепревир, телапревир, телитромицин и кониваптан).
  • Одновременное применение препарата Белсомра с другими лекарственными препаратами, применяемыми для лечения бессонницы.
  • Беременность.
  • Период грудного вскармливания.
  • Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
  • Препарат Белсомра содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или нарушенным всасыванием глюкозо-галактозы не должны принимать этот препарат.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

• Склонность или злоупотребление лекарственными средствами или наркотическими средствами) или алкоголем в анамнезе.

• Нарушения функции дыхания, в том числе при обструктивном апноэ во сне, хронической обструктивной болезни легких.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Применение препарата Белсомра при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Клинические исследования по применению препарата Белсомра у беременных женщин не проводились.

В двух отдельных исследованиях пероральное введение суворексанта в дозах 30, 150 и 1000 мг/кг или 30, 80 и 325 мг/кг беременным самкам крыс в период органогенеза приводило к снижению массы тела плода при приеме дозы более 80 мг/кг. Плазменные экспозиции (AUC) при приеме дозы, не приводящей к эффекту, превышали экспозиции, достигаемые у человека при приеме максимальной рекомендуемой дозы (МРД) 20 мг/сутки, примерно в 25 раз. В двух отдельных исследованиях пероральное введение суворексанта в дозах 40. 100 и 300 мг/кг или 50, 150 и 325 мг/кг беременным самкам кроликов в период органогенеза не приводило к появлению видимых нежелательных явлений в эмбриофетальном развитии. Повышенная токсичность при приеме дозы 325 мг/кг приводила к преждевременному умерщвлению беременных самок животных. При самых высоких значениях материнской экспозиции (AUC) значения этого параметра у плода превышали экспозиции, достигаемые у человека при приеме МРД, примерно в 40 раз. Применение суворексанта (перорально в дозах 30. 80 и 200 мг/кг) у беременных самок крыс в период гестации и лактации приводило к снижению массы тела потомства при приеме самой высокой тестируемой дозы. Плазменные AUC при приеме дозы, не приводящей к эффекту, превышали экспозиции, достигаемые у человека при приеме МРД. примерно в 25 раз.

Данных о выделении суворексанта в грудное молоко человека нет, однако суворексант и его метаболит гидрокси-суворексант выделялись в молоко крыс в концентрациях, превышающих таковые в плазме материнской особи (в 9 и 1,5 раза соответственно).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для приема внутрь.

Взрослые пациенты (в возрасте до 65 лет и после 65 лет )

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте до 65 лет составляет 20 мг, для пациентов в возрасте старше 65 лет — 15 мг. Рекомендуемую дозу следует принимать не чаще, чем 1 раз за ночь, в течение 30 мин до сна и не позже чем за 7 ч до предполагаемого времени пробуждения.

Одновременное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A

Рекомендуемая доза препарата Белсомра при одновременном применении с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A составляет 10 мг. Рекомендуемую дозу превышать не следует (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Влияние пищи на действие препарата

При приеме препарата Белсомра во время или сразу после приема пищи действие препарата может наступить позже.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Поскольку клинические исследования проводятся в существенно различающихся условиях, частота развития нежелательных реакций, наблюдаемых в клинических исследованиях препарата, не может быть точно сравнима с частотой развития нежелательных реакций в клинических исследованиях других лекарственных средств и может не соответствовать частоте нежелательных реакций, наблюдаемых при применении препарата в клинической практике. 1263 взрослых пациента принимали участие в контролируемых исследованиях по эффективности препарата продолжительностью 3 месяца, включая 493 пациентов, получавших препарат Белсомра в дозах 15 мг и 20 мг.

В долгосрочных исследованиях дополнительное количество пациентов (n = 521) получало терапию препаратом Белсомра в дозах, превышающих рекомендуемые, включая 160 пациентов, получавших препарат Белсомра не менее 1 года.

Объединенные данные по безопасности, описанные в Таблице 1, отражают профиль нежелательных реакций, выявленных в течение первых 3 месяцев лечения.

Нежелательные реакции, приведите к отмене лечения

Частота прекращения лечения вследствие развития нежелательных реакций в группе пациентов, принимавших препарат Белсомра в дозах 15 мг и 20 мг, и в группе пациентов, принимавших плацебо, составила 3% и 5% соответственно. Ни одна индивидуальная нежелательная реакция не приводила к прекращению лечения с частотой >1%.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе плацебо-контролируемых кшнических исследований

В клинических исследованиях у пациентов с бессонницей, принимавших препарат Белсомра в дозах 15 или 20 мг, наиболее частой нежелательной реакцией (сообщалось с частотой 5% или более у пациентов, получавших препарат Белсомра, и, по крайней мере, в 2 раза чаще, чем в группе плацебо) была сонливость (7% для препарата Белсомра; 3% для плацебо). При приеме препарата Белсомра в дозах 15 или 20 мг частота развития сонливости была выше у женщин (8%), чем у мужчин (3%).

В Таблице 1 приведено количество пациентов в % с нежелательными реакциями, выявленными в течение первых трех месяцев лечения, по объединенным данным контролируемых исследований по эффективности препарата продолжительностью 3 месяца.

Профиль нежелательных реакций у пациентов пожилого возраста в основном был сопоставим с профилем нежелательных реакций у более молодых пациентов. Нежелательные реакции, о которых сообщалось во время долгосрочного лечения в течение 1 года, в основном соответствовали тем, которые наблюдались в течение первых 3 месяцев лечения.

Таблица 1. Количество пациентов в % с нежелательными реакциями, частота которых >2% по сравнению с группой плацебо, выявленными в ходе контролируемых исследований по эффективности препарата продолжительностью 3 месяца.

https://medi.ru/instrukciya/belsomra_13302/

Добавить комментарий

%d такие блоггеры, как: